Pues siento no poder ayudarte más, pero todo lo que he leído es que es un agonista, no veo nada relacionado con dosis menores o mayores. Yo me quedaría con que es un agonista de la dopamina y punto. Te dejo algo más.
APOMORFINA: La Apomorfina, primer agonista dopaminérgico sintetizado, fue descripta como una droga capaz de revertir los signos cardinales de la enfermedad de Parkinson en la década del 50. La falta de conocimiento sobre los mecanismos fisiológicos de acción de la apormorfina y la necesidad de aplicarla parenteralmente, postergó estudios clínicos con la misma.
Mecanismo de acción: Es un potente agonista de los receptores D1y D2, con un poderoso efecto antiparkinsoniano.
Farmacocinética: Presenta muy escasa biodisponibilidad por vía oral debido a un importante efecto de primer paso hepático. Tras la administración por vía subcutánea o intravenosa se observa una vida media de 30 minutos, que se corresponde con una duración del efecto clínico de 45 a 60 minutos. Debido a su alta solubilidad en lípidos, la droga se equilibra rápidamente entre los compartimientos de tejido, incluyendo el cerebro, y la sangre. Como consecuencia, las concentraciones en cerebro son hasta ocho veces más altas que las que ocurren en el plasma. La vida media de eliminación, calculada para una administración subcutánea, es similar a la de la vía intravenosa. Esto sugiere que la Apomorfina se absorbe completamente de los tejidos subcutáneos (más rápido después de una inyección en la pared abdominal anterior); es por eso que en la práctica clínica, las infusiones subcutáneas son tan eficaces como las intravenosas. También se utilizan las vías sublingual, intranasal y rectal.
Efectos Adversos: Los más frecuentes son náuseas, vómitos e hipotensión ortostática, todos los cuales pueden ser controlados con la coadministración de domperidona. También pueden aparecer: irritación mucosa (con el uso de las vías sublingual, intranasal o rectal) y nódulos fibróticos pruriginosos en el sitio de inyección que es posible minimizarlos con el agregado de solución fisiológica a la infusión. Entre las complicaciones más raras se han descripto casos de anemia hemolítica autoinmune, por lo que se recomienda un control mensual de los valores de glóbulos rojos, principalmente en aquellos pacientes que reciben infusiones subcutáneas continuas.
Acción terapéutica: Lees y Stern en Londres, demostraron que inyecciones en bolo o infusiones continuas de apomorfina eran muy efectivas y confiables en la reversión de los "períodos off" en los pacientes que presentaban fluctuaciones motoras. Actualmente, se sabe que las inyecciones intermitentes subcutáneas de apomorfina son capaces de revertir períodos off tras 10 ó 15 minutos en la mayoría de los pacientes, con dosis que varían entre 2 y 5 mg, requiriéndose en algunos casos 7 mg. Hoy en día se dispone de dispositivos especiales de tipo penject (tipo lapicero) que les permiten a los pacientes inyectarse por sí mismos.
Por otra parte, la aplicación terapéutica más reciente de la apomorfina, se basa en los parches transdérmicos, que proveen una entrega sostenida de droga mediante la piel por iontoforesis. Los resultados preliminares han demostrado un buen cumplimiento y han documentado que la mayoría de los pacientes tienen niveles terapéuticos efectivos de la droga en plasma.
) en pequeñas cantidades es antagonista de la dopamina, que se une al receptor presinatico e inhibe. pero a grandes cantidades es un agonista directo, ya que llega mucho trasmisor y llega hasta los postsinapticos y entonces facilita.
y al haber tantaa predomina el efecto de los postsinapticos no???
