Tricíclicos (receptores pre y post)

[altaro]

Ale, segunda duda de biología............. jejeje
Leyendo hoy el MAD, resumen ciertas preguntas de examen de anteriores convocatorias. Y leo todo lo siguiente que voy a copiar y me quedo con esta cara
"..... los tricíclicos actúan inhibiendo la recaptación de NA y 5HT bloqueando sus receptores POSTSINÁPTICOS o disminuyendo su número".
"..... los triclíclicos crónicamente administrados producen desensibilización de receptores serotoninérgicos PRESINÁPTICOS".
"..... la cocaína y los tricíclicos tienen el mismo mecanismo de acción, ya que actúan indirectamente en los terminales PRESINÁPTICOS inhibiendo la recaptación de NA".


¿?¿?¿?¿?¿?¿?¿?¿? Alguien entiende algo??????????????

[blackstone]

hola! pues a ver segun dices:

"..... los tricíclicos actúan inhibiendo la recaptación de NA y 5HT bloqueando sus receptores POSTSINÁPTICOS o disminuyendo su número".

Al inhibir la recaptacion de esos neurotransmisores aumentara la cantidad de los mismos en el espacio sinaptico. lo del bloqueo puede que sea que al haber tanta cantidad de los neurotransmisores pues que esten constantemente activando a los receptores post, por lo tanto los bloquean y disminuira su numero como mecanismo compensatorio.

"..... los triclíclicos crónicamente administrados producen desensibilización de receptores serotoninérgicos PRESINÁPTICOS

la desensibilizacion de los receptores pre es caracteristico de los triciclicos y tienen un claro efecto antidepresivo, pues lo que hace que aumente la liberacion de serotonina en el espacio sinaptico.

[altaro]

vale, veo que no son cosas incompatibles... jeje, gracias blackstone!

[Ade]

Hola chicos, iba a a abrir un post para exponer mi duda, pero me he encontrado que la duda de altaro es bastante similar a la mia asi que la escribo aqui. Mi problema es con esta pregunta de examen:

241/2000.Posiblemente, el mecanismo por el que la administración continuada de antidepresivos tricíclicos es efectiva en el tratamiento de la depresión, está basado en que actuando sobre neuronas catecolaminérgicas:
1. Favorece la liberación de esos neurotransmisores.
2. Potencian la recaptación de esos neurotransmisores.
3. Reducen el número de receptores postsinápticos.
4. Potencian los efectos de los segundos mensajeros en las neuronas.
5. Aumentan la concentración de esos neurotransmisores en los terminales presinápticos.

Se supone que la respuesta correcta es la 3. Vale que los receptores postsinapaticos puedan reducirse siendo este uno de los ecfectos que conllevan los antidepresivos triciclicos, pero como puede ser que sea este el mecanismo responsable de su efectividad en la depresión?Haber si alguien puede aclararme el asunto porque me parece una pregunta digna de ser anulada...

saludos y gracias de antemano!!!

[Kapurthala]

Ade yo tengo la misma duda que tu, y me estoy volviendo loca a buscar información que lo explique pero no hay manera!!, en los apuntes y en un libro de psicofarmacologia viene tal cual, pero no explica el por qué. en internet he encontrado cosillas como estas:

Recordemos que la hiperactividad colinérgica se asocia con la depresión endógena y que la administración de agonistas (estimulantes) colinérgicos implica la aparición de sintomatología depresiva. Sobre la acetilcolina ejercen una acción antagónica importante varios antidepresivos clásicos, los denominados antidepresivos tricíclicos, mediante el bloqueo de los receptores postsinápticos colinérgicos muscarínicos. Esta acción representa a la vez un factor terapéutico, que permite a estos productos lograr efectos especialmente eficaces frente a las depresiones más rebeldes, y una desventaja, al ser una fuente de efectos secundarios indeseables (boca seca, visión borrosa, estreñimiento, retención de orina).


Se ha supuesto que los antidepresivos tricíclicos comunes inhiben inmediatamente el mecanismo de recaptación de NA y/o de 5-HT en la neurona presináptica, lo que originaría un incremento de la concentración de neurotransmisores en los receptores postsinápticos; en respuesta a ello la neurona postsináptica puede reducir el número de receptores y presumiblemente también su actividad (down regulation). La correlación encontrada por la investigación básica entre la down regulation de los receptores postsinápticos betaadrenérgicos y la respuesta clínica a los antidepresivos es probablemente en la actualidad uno de los pocos datos que sugiere un papel directo del sistema noradrenérgico en la depresión.

pero tampoco lo aclaran bien. Lo que más claro me ha quedado es que esto debe ser una teoria más bien reciente (o lo que ellos entienden por reciente pq unos añitos si debe tener), y que no tienen realmente ni idea de por qué ocurre o como funciona!! ://13 .

Alguien que se haya leido el Stahl por ejemplo, ¿aclara por qué el efecto terapeutico de los triciclicos depende de la desensibilizacion postsinaptica? pq parece contradictorio

[Asakamaya]

En estos dos hilos más o menos encontraréis explicación:
- Aquí del tema de la regulación a la baja de los receptores post en los tricíclicos:
http://www.foropir.es/viewtopic.php?t=1033

- Aquí viene desglosado qué efecto supone cada uno de los cambios en los receptores pre y post, en este caso por la acción de los ISRS pero es que el mecanismo es exactamente el mismo que para los tricíclicos:
http://www.foropir.es/viewtopic.php?t=3932

[Kapurthala]

En estos dos hilos más o menos encontraréis explicación:
- Aquí del tema de la regulación a la baja de los receptores post en los tricíclicos:
http://www.foropir.es/viewtopic.php?t=1033

- Aquí viene desglosado qué efecto supone cada uno de los cambios en los receptores pre y post, en este caso por la acción de los ISRS pero es que el mecanismo es exactamente el mismo que para los tricíclicos:
http://www.foropir.es/viewtopic.php?t=3932

muchas gracias Amaya , no lo habia podido mirar hasta ahora. entonces una última pregunta: ¿la asociación sería esta:

regulación a la baja de los PRE: efecto terapéutico
regulación a la baja de los POST: reducción de efectos secundarios?

esque me suena que habia otra pregunta q decia que los POST estaban relacionados con el efecto terapéutico

[Asakamaya]

La verdad es que yo me lo aprendí así para responder a las preguntas de simulacros, que siempre dudaba cuando salían. Pero como digo siempre en Psicobio, no me atrevo a afirmar nada con certeza